Mesterolon ist ein Östrogenantagonist, der die Aromatisierung von Steroiden verhindert. Im Gegensatz zu dem Antiöstrogen Nolvadex, dass lediglich die Östrogenrezeptoren blockiert, verhindert Mesterolon schon von Grund auf ein Aromatisieren der Steroide.
Eine Aromatisierung ist die umwandlung in Östrogene was zur folge hat das sich Wassereinlagerungen bilden. Desweiteren kann es zur eine Blidung einer Gyno kommen. Die vermehrte Wasseransammlung und möglichen Verweiblichungssymptome wie Gyno können so reduziert, oder vollkommen vermieden werden